Estrogen Receptor/ERR (雌激素受体/雌激素受体相关受体)

雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 是一组存在于细胞内的蛋白质。它们是被雌激素（17β-雌二醇）激活的受体。雌激素受体有两种类型：ER，它是细胞内受体的核激素家族的成员；GPER (GPR30)，它是 G 蛋白偶联受体的视紫红质样家族的成员。ER 的螺旋 12 结构域在确定与辅激活剂和辅阻遏物的相互作用以及配体的各自激动剂或拮抗剂作用方面起着至关重要的作用。不同的配体对雌激素受体的 α 和 β 同工型的亲和力可能不同：雌二醇与两种受体的结合效果相同，雌酮和雷洛昔芬优先与 α 受体结合，雌三醇，染料木黄酮与 β 受体结合。雌激素及其受体对于性发育和生殖功能至关重要，但也在骨骼等其他组织中发挥作用。雌激素受体还参与乳腺癌、子宫内膜癌和骨质疏松症等病理过程。替代启动子使用和替代剪接导致数十种转录变体，但其中许多变体的全长性质尚未确定。

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

Estrogen Receptor/ERR 亚型特异性产品:

Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

Estrogen Receptor/ERR 相关产品 (577)
重组蛋白 (3)
抗体 (11)
Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (6) 抑制剂 (100) Control (5) 激动剂 (131) 降解剂 (38) 拮抗剂 (87) 激活剂 (32) 调节剂 (94) 化学品 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-109176

Giredestrant	Antagonist	99.52%
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。

HY-15483

DY131	Agonist	99.72%
DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂，对 ERRα，ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。

HY-B0216

Ethinylestradiol 炔雌醇	Agonist	99.91%
Ethinylestradiol (Ethynyl estradiol) 是一种具有口服活性甾体雌激素。Ethinylestradiol 广泛用于更年期症状、妇科疾病和某些激素敏感性癌症的研究。

HY-B0412

Estriol 雌三醇	Modulator	99.68%
Estriol (Oestriol) 是一种具有口服活性的雌激素，是 ERα 和 ERβ 激动剂。Estriol 在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中是有效的 GPR30 拮抗剂。Estriol 可以通过减少组织炎症的免疫调节机制来减轻疾病的严重程度。Estriol 具有强大的促惊厥作用。

HY-14598

Diethylstilbestrol 己烯雌酚	Agonist	99.62%
Diethylstilbestrol 是非甾体雌性激素，有口服活性，可作用于更年期和绝经后的紊乱。Diethylstilbestrol 可诱导 DNA 氧化及精原干细胞凋亡。Diethylstilbestrol 可诱导胸腺细胞自噬。Diethylstilbestrol 是一种11β-hydroxysteroid dehydrogenase 2 (HSD11B2)抑制剂。

HY-113293B

Estrone sulfate sodium		99.84%
Estrone sulfate 是一种无生物活性的雌激素形式，是一种主要的循环血浆雌激素，通过类固醇硫酸酯酶 (STS) 转化为生物活性雌激素雌酮。Estrone sulfate 可用于乳腺癌的研究。

HY-100583

(-)-(S)-Equol		99.68%
(-)-(S)-Equol是雌激素受体β (estrogen receptor β) 的高亲和力配体。

HY-15449

Kaempferide 山奈素	Inhibitor	99.80%
Kaempferide 是具有口服活性的黄酮醇，可以从 Hippophae rhamnoides L 中分离得到。Kaempferide 有抗癌、抗炎症、抗氧化、抗糖尿病、抗肥胖、抗高血压和神经保护等活性。Kaempferide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Kaempferide 通过抗氧化来促进成骨，可以用于骨质疏松的研究。

HY-N2335

Coumestrol 拟雌内酯	Inhibitor	98.28%
Coumestrol是大豆产品中存在的植物雌激素。可用于癌症，神经障碍和自身免疫疾病的研究。抑制ES2细胞增殖的IC₅₀值为50 μM。

HY-103450

G36	Antagonist	99.66%
G-36 是细胞膜通透的 G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30) 的非甾体拮抗剂，通过 GPER 而不是 Erα 选择性地抑制雌激素介导的 PI3K 激活。G-36 还抑制雌激素介导的钙动员 (IC₅₀=112 nM)。G-36 有望用于癌症领域研究。

HY-B0672

Estradiol valerate 戊酸雌二醇	Agonist	99.76%
Estradiol valerate (β-Estradiol 17-valerate) 是合成的雌性激素，可与其它甾类激素联用。

HY-N0835

(20S)-Protopanaxatriol 20 (S)-原人参三醇	Agonist	99.91%
(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性。

HY-B1100

Estradiol cypionate 环戊丙酸雌二醇	Inhibitor	99.62%
Estradiol cypionate 是 Estradiol 的 17β-环戊丙酸酯, 通过作用于雌激素受体而抑制 ET-1 合成。

HY-12864

Brilanestrant	Inhibitor	99.95%
Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC₅₀ 值为 0.7 nM。

HY-B0463

Clomiphene citrate 枸橼酸氯米芬	Modulator	99.00%
Clomiphene citrate (Clomifene citrate) 是具有口服活性的一种雌激素受体调节剂 (estrogen-receptor modulator)。Clomiphene citrate 具有抗癌活性，在减数分裂成熟和细胞遗传学异常期间引起扰动，并改善精神和认知障碍。

HY-103454

MPP dihydrochloride	Modulator	99.06%
MPP dihydrochloride 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。MPP dihydrochloride 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。MPP dihydrochloride 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内，MPP dihydrochloride 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。

HY-N0233

Bavachin 补骨脂二氢黄酮	Agonist	99.94%
Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质，作为植物雌激素激活雌性激素受体 ERα 和 ERβ，EC₅₀ 值分别为 320 和 680 nM。

HY-N0322S

Cholesterol-d₇ 胆固醇 d₇	Agonist	98.29%
Cholesterol-d₇ 是 Cholesterol 的氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

HY-128600

ERD-308	Inhibitor	99.17%
ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-LindauE3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC，有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC₅₀ (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。

HY-A0038

Lasofoxifene tartrate 酒石酸拉索昔芬	Modulator	99.92%
Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。Lasofoxifene tartrate 具有抗骨质疏松的功能，还能抑制原生肿瘤生长和转移。Lasofoxifene tartrate 可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。

Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4